Probenecid 丙磺舒

產(chǎn)品簡介：

丙磺舒（Probenecid，CAS NO. 57-66-9），一種苯甲酸衍生物，是一種經(jīng)典的有機陰離子轉(zhuǎn)運體（OATs）抑制劑（Ki= 6.3, 9.0 and 8.4 μM for OAT1，OAT3 and OAT6；IC50= 0.67μM for OAT2），對有機陽離子轉(zhuǎn)運體OCT1和OCT2呈現(xiàn)很弱的抑制性（IC50=1.6 and 1.7mM）。有機陰離子轉(zhuǎn)運體位于細(xì)胞膜上，常常從細(xì)胞中排出熒光探針，引起很弱的熒光探針滯留，這一現(xiàn)象通常導(dǎo)致染色實驗的高背景。使用丙磺舒能夠抑制轉(zhuǎn)運體活性，從而能減低細(xì)胞內(nèi)熒光探針的泄露，鈣離子測試中這是一種降低熒光背景的常用方法。丙磺舒是瞬時感受器電位通道蛋白TRPV2的激動劑（EC50=31.9μM），能誘發(fā)小鼠炎癥條件下的傷害性行為。丙磺舒是一種多藥耐藥相關(guān)蛋白（MRP1）抑制劑，阻斷MRP1活化位點，阻止其他活化化合物的外流，允許這些化合物保留在細(xì)胞質(zhì)從而改善其效應(yīng)。丙磺舒也是縫隙連接蛋白Pannexin-1抑制劑。

產(chǎn)品特性

1） CAS NO：57-66-9

2） 化學(xué)名：4-[(dipropylamino)sulfonyl]-benzoic acid

3） 同義名：Probenecid Free Acid; Benemid; Tubophan; Uricosid; NSC 18786;

4） 分子式：C13H19NO4S

5） 分子量：285.36

6） 純度：≥98% (HPLC)

7） 外觀：白色固體

8） 溶解性：溶于DMSO（~30mg/ml），DMF（~30mg/ml），無水乙醇（~10mg/ml），1M NaOH（50mg/ml）

保存條件: 

室溫干燥保存，也可置于-20℃干燥長期保存，2年有效。

產(chǎn)品使用：

以下為丙磺舒用作陰離子轉(zhuǎn)運體抑制劑，防止熒光探針泄露的細(xì)胞實驗的操作步驟，僅作參考。具體可參考文獻(xiàn)或根據(jù)具體實驗需求來調(diào)整。

1、儲存液制備

稱取71.34mg 丙磺舒溶于0.5ml 1M NaOH，充分溶解，然后加入9.5ml HHBS（1X Hank's with 20 mM Hepes buffer, pH 7.0）稀釋到25mM儲存液。根據(jù)單次用量分裝，置于-20℃避光凍存，避免反復(fù)凍融。

2、操作方法

2.1 取1ml 25mM丙磺舒儲存液到9ml 含0.02%~0.04% Pluronic F-127 的HHBS（1X Hank's with 20 mM Hepes buffer, pH 7.0），混合均勻，即得到2.5mM丙磺舒工作液。

2.2 加DMSO溶解的鈣離子熒光探針如Fura-2 AM，Fluo-4 AM，Fluo-8 AM加入2.5mM丙磺舒工作液中，混勻。此時的染色工作液室溫至少穩(wěn)定保存2h。

注意事項：

1.      本品為游離酸形式的丙磺酸（Probenecid Free Acid），難溶于水。細(xì)胞實驗通常需先溶于1M NaOH，然后用緩沖液（如pH 7.4）稀釋到所需的濃度。若想操作更簡單，可使用我司提供的水溶性丙磺酸鈉（Probenecid Sodium，貨號：NBS2008）。

2.      為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。