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Cytochalasins 細(xì)胞松弛素(肌動蛋白聚合抑制劑)產(chǎn)品專題

欄目:技術(shù)支持
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細(xì)胞松弛素(Cytochalasins),來源于真菌代謝產(chǎn)物的一種肌動蛋白聚合抑制劑,廣泛應(yīng)用于肌動蛋白聚合研究和細(xì)胞學(xué)研究(cytological research)。

 

Cytochalasins 細(xì)胞松弛素(肌動蛋白聚合抑制劑)產(chǎn)品專題

Cytochalasins 細(xì)胞松弛素產(chǎn)品專題

— —肌動蛋白聚合抑制劑/葡萄糖轉(zhuǎn)運抑制劑/細(xì)胞學(xué)研究

 

細(xì)胞松弛素(Cytochalasins),來源于真菌代謝產(chǎn)物的一種肌動蛋白聚合抑制劑,廣泛應(yīng)用于肌動蛋白聚合研究和細(xì)胞學(xué)研究(cytological research)。

 

背景描述:

細(xì)胞松弛素(Cytochalasins),一組結(jié)構(gòu)相近的真菌代謝產(chǎn)物,1964年科學(xué)家在篩選能影響細(xì)胞生理活性的模式代謝物的過程中發(fā)現(xiàn)。這類真菌毒素結(jié)構(gòu)相似,典型特征都是以高度可替的氫化異吲哚環(huán)連接到一大環(huán)(mycrocyclic ring)。大環(huán)要么由11-14個原子構(gòu)成,要么是碳環(huán)或內(nèi)酯,有不同的變化。這類毒素對動物細(xì)胞表現(xiàn)出大量不尋常、有趣且特征性的生理效應(yīng)。

 

作用機理:

細(xì)胞松弛素(Cytochalasins),一類具細(xì)胞膜滲透性的真菌毒素,通過與肌動蛋白纖維的禿端(即正端)結(jié)合來抑制亞基的聚合和解離。作為肌動蛋白聚合的強效抑制劑,細(xì)胞松弛素能干擾多樣化的細(xì)胞生理過程,比如細(xì)胞運動、生長、吞噬、脫顆粒和分泌。

 

常用細(xì)胞松弛素與功能——Cytochalasins

名稱

貨號

生理功能

細(xì)胞松弛素A

NBS5851

1)肌動蛋白聚合抑制劑,干擾多樣化的細(xì)胞生理過程,比如細(xì)胞運動、生長、吞噬、脫顆粒和分泌;

2)細(xì)胞松弛素A是細(xì)胞松弛素B的氧化類似物,獨一抑制HIV-1蛋白酶活性(IC50= 3μM);

3)與其他松弛素不同,細(xì)胞松弛素AB能夠快速且可逆抑制葡萄糖轉(zhuǎn)運活性,以競爭性結(jié)合葡萄糖轉(zhuǎn)運體的方式來發(fā)揮作用(Ki值分別是4.00.6μM);

4)巰基反應(yīng)性化合物,可抑制酵母菌生長和糖類吸收;

細(xì)胞松弛素B

NBS5852

1)肌動蛋白聚合抑制劑,干擾多樣化的細(xì)胞生理過程,比如細(xì)胞運動、生長、吞噬、脫顆粒和分泌;

2)通過阻斷收縮性微絲的形成來抑制細(xì)胞分化;抑制細(xì)胞運動,誘導(dǎo)核穿壁;通過阻斷單體融合到快速生長的聚合物末端來縮短肌絲;

3)修復(fù)運動性肌絲的長時程增強(LTP)維持性;

4)抑制葡萄糖轉(zhuǎn)運和血小板聚集;

5HCT-116結(jié)直腸癌細(xì)胞中細(xì)胞松弛素B的加入,導(dǎo)致周期停滯在G2/M期并且誘導(dǎo)凋亡發(fā)生。

6)白血病LH-60細(xì)胞中,細(xì)胞松弛素能完全阻斷腺苷誘導(dǎo)的凋亡小體形成,而不會影響內(nèi)源性ADP核糖化的活化。

細(xì)胞松弛素C

NBS5853

1)肌動蛋白聚合抑制劑,干擾多樣化的細(xì)胞生理過程,比如細(xì)胞運動、生長、吞噬、脫顆粒和分泌;

2)體內(nèi)動物實驗,細(xì)胞松弛素C的活性比其同分異構(gòu)體細(xì)胞松弛素D10倍左右,但體外細(xì)胞培養(yǎng)中,兩者生理活性基本一致。

3)提高TGF-β1和膠原酶轉(zhuǎn)錄活性;

細(xì)胞松弛素D     

NBS5854

1)肌動蛋白聚合抑制劑,干擾多樣化的細(xì)胞生理過程,比如細(xì)胞運動、生長、吞噬、脫顆粒和分泌;抑制活性比細(xì)胞松弛素B約強10倍,但不能抑制單糖轉(zhuǎn)運穿透細(xì)胞膜。

2)具抗生素和抗腫瘤活性;

3)修復(fù)肌動蛋白絲的長時程增強(LTP)維持性;

4)改善條件利于肌動蛋白去聚合作用;

5)增強胞內(nèi)鈣離子水平并活化p53依賴的信號通路,導(dǎo)致細(xì)胞周期停滯;

6)抑制DNA合成,甲狀腺分泌和生長因子釋放;

細(xì)胞松弛素E

NBS5855

1)肌動蛋白聚合抑制劑,干擾多樣化的細(xì)胞生理過程,比如細(xì)胞運動、生長、吞噬、脫顆粒和分泌;

2)作為細(xì)胞松弛素B的含環(huán)氧化物類似物,細(xì)胞松弛素E能高效且選擇性抑制內(nèi)皮細(xì)胞的生長(IC50< 1nM),抑制血管新生和腫瘤生長;

3)增加胞外Ca2+內(nèi)流,可誘導(dǎo)B淋巴細(xì)胞發(fā)生快速且持續(xù)性的胞內(nèi)游離Ca2+水平上升;

4)無葡萄糖轉(zhuǎn)運體或HIV-1蛋白酶活性;

細(xì)胞松弛素H

NBS5856

1)肌動蛋白聚合抑制劑,干擾多樣化的細(xì)胞生理過程,比如細(xì)胞運動、生長、吞噬、脫顆粒和分泌;

2)肌動蛋白聚集成纖維的有效抑制劑。與細(xì)胞松弛素D相似,能夠提高纖維的穩(wěn)態(tài)擴散系數(shù),說明其能刺激纖維縮短;

3)通過刺激人中性粒細(xì)胞能夠抑制活性氧的生成,能阻斷淋巴細(xì)胞的CD59內(nèi)吞作用,體內(nèi)外都具有抗血管生成活性;

4)具有中樞神經(jīng)系統(tǒng)(CNS)調(diào)節(jié)活性;

細(xì)胞松弛素J

NBS5857

1)肌動蛋白聚合抑制劑,干擾多樣化的細(xì)胞生理過程,比如細(xì)胞運動、生長、吞噬、脫顆粒和分泌;

2)細(xì)胞松弛素J是細(xì)胞松弛素H的去乙酰化結(jié)構(gòu)類似物,微弱抑制肌動蛋白聚合,但能顯著改變有絲分裂紡錘體的微管組織和著絲粒結(jié)構(gòu);

3)同細(xì)胞松弛素H相似,細(xì)胞松弛素J也能通過刺激人中性粒細(xì)胞來抑制活性氧生成;

 

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