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Cytochalasins 細(xì)胞松弛素（肌動(dòng)蛋白聚合抑制劑）產(chǎn)品專題

欄目：產(chǎn)品專題
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細(xì)胞松弛素（Cytochalasins），來源于真菌代謝產(chǎn)物的一種肌動(dòng)蛋白聚合抑制劑，廣泛應(yīng)用于肌動(dòng)蛋白聚合研究和細(xì)胞學(xué)研究（cytological research）。

 

Cytochalasins 細(xì)胞松弛素（肌動(dòng)蛋白聚合抑制劑）產(chǎn)品專題

Cytochalasins 細(xì)胞松弛素產(chǎn)品專題

— —肌動(dòng)蛋白聚合抑制劑/葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)抑制劑/細(xì)胞學(xué)研究

 

細(xì)胞松弛素（Cytochalasins），來源于真菌代謝產(chǎn)物的一種肌動(dòng)蛋白聚合抑制劑，廣泛應(yīng)用于肌動(dòng)蛋白聚合研究和細(xì)胞學(xué)研究（cytological research）。

 

背景描述：

細(xì)胞松弛素（Cytochalasins），一組結(jié)構(gòu)相近的真菌代謝產(chǎn)物，1964年科學(xué)家在篩選能影響細(xì)胞生理活性的模式代謝物的過程中發(fā)現(xiàn)。這類真菌毒素結(jié)構(gòu)相似，典型特征都是以高度可替的氫化異吲哚環(huán)連接到一大環(huán)（mycrocyclic ring）。大環(huán)要么由11-14個(gè)原子構(gòu)成，要么是碳環(huán)或內(nèi)酯，有不同的變化。這類毒素對(duì)動(dòng)物細(xì)胞表現(xiàn)出大量不尋常、有趣且特征性的生理效應(yīng)。

 

作用機(jī)理：

細(xì)胞松弛素（Cytochalasins），一類具細(xì)胞膜滲透性的真菌毒素，通過與肌動(dòng)蛋白纖維的禿端（即正端）結(jié)合來抑制亞基的聚合和解離。作為肌動(dòng)蛋白聚合的強(qiáng)效抑制劑，細(xì)胞松弛素能干擾多樣化的細(xì)胞生理過程，比如細(xì)胞運(yùn)動(dòng)、生長、吞噬、脫顆粒和分泌。

 

常用細(xì)胞松弛素與功能——Cytochalasins

名稱

貨號(hào)

生理功能

細(xì)胞松弛素A

NBS5851

1）肌動(dòng)蛋白聚合抑制劑，干擾多樣化的細(xì)胞生理過程，比如細(xì)胞運(yùn)動(dòng)、生長、吞噬、脫顆粒和分泌；

2）細(xì)胞松弛素A是細(xì)胞松弛素B的氧化類似物，獨(dú)一抑制HIV-1蛋白酶活性（IC50= 3μM）；

3）與其他松弛素不同，細(xì)胞松弛素A和B能夠快速且可逆抑制葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)活性，以競爭性結(jié)合葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)體的方式來發(fā)揮作用（Ki值分別是4.0和0.6μM）；

4）巰基反應(yīng)性化合物，可抑制酵母菌生長和糖類吸收；

細(xì)胞松弛素B

NBS5852

1）肌動(dòng)蛋白聚合抑制劑，干擾多樣化的細(xì)胞生理過程，比如細(xì)胞運(yùn)動(dòng)、生長、吞噬、脫顆粒和分泌；

2）通過阻斷收縮性微絲的形成來抑制細(xì)胞分化；抑制細(xì)胞運(yùn)動(dòng)，誘導(dǎo)核穿壁；通過阻斷單體融合到快速生長的聚合物末端來縮短肌絲；

3）修復(fù)運(yùn)動(dòng)性肌絲的長時(shí)程增強(qiáng)（LTP）維持性；

4）抑制葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)和血小板聚集；

5）HCT-116結(jié)直腸癌細(xì)胞中細(xì)胞松弛素B的加入，導(dǎo)致周期停滯在G2/M期并且誘導(dǎo)凋亡發(fā)生。

6）白血病LH-60細(xì)胞中，細(xì)胞松弛素能完全阻斷腺苷誘導(dǎo)的凋亡小體形成，而不會(huì)影響內(nèi)源性ADP核糖化的活化。

細(xì)胞松弛素C

NBS5853

1）肌動(dòng)蛋白聚合抑制劑，干擾多樣化的細(xì)胞生理過程，比如細(xì)胞運(yùn)動(dòng)、生長、吞噬、脫顆粒和分泌；

2）體內(nèi)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)，細(xì)胞松弛素C的活性比其同分異構(gòu)體細(xì)胞松弛素D低10倍左右，但體外細(xì)胞培養(yǎng)中，兩者生理活性基本一致。

3）提高TGF-β1和膠原酶轉(zhuǎn)錄活性；

細(xì)胞松弛素D     

NBS5854

1）肌動(dòng)蛋白聚合抑制劑，干擾多樣化的細(xì)胞生理過程，比如細(xì)胞運(yùn)動(dòng)、生長、吞噬、脫顆粒和分泌；抑制活性比細(xì)胞松弛素B約強(qiáng)10倍，但不能抑制單糖轉(zhuǎn)運(yùn)穿透細(xì)胞膜。

2）具抗生素和抗腫瘤活性；

3）修復(fù)肌動(dòng)蛋白絲的長時(shí)程增強(qiáng)（LTP）維持性；

4）改善條件利于肌動(dòng)蛋白去聚合作用；

5）增強(qiáng)胞內(nèi)鈣離子水平并活化p53依賴的信號(hào)通路，導(dǎo)致細(xì)胞周期停滯；

6）抑制DNA合成，甲狀腺分泌和生長因子釋放；

細(xì)胞松弛素E

NBS5855

1）肌動(dòng)蛋白聚合抑制劑，干擾多樣化的細(xì)胞生理過程，比如細(xì)胞運(yùn)動(dòng)、生長、吞噬、脫顆粒和分泌；

2）作為細(xì)胞松弛素B的含環(huán)氧化物類似物，細(xì)胞松弛素E能高效且選擇性抑制內(nèi)皮細(xì)胞的生長（IC50< 1nM），抑制血管新生和腫瘤生長；

3）增加胞外Ca2+內(nèi)流，可誘導(dǎo)B淋巴細(xì)胞發(fā)生快速且持續(xù)性的胞內(nèi)游離Ca2+水平上升；

4）無葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)體或HIV-1蛋白酶活性；

細(xì)胞松弛素H

NBS5856

1）肌動(dòng)蛋白聚合抑制劑，干擾多樣化的細(xì)胞生理過程，比如細(xì)胞運(yùn)動(dòng)、生長、吞噬、脫顆粒和分泌；

2）肌動(dòng)蛋白聚集成纖維的有效抑制劑。與細(xì)胞松弛素D相似，能夠提高纖維的穩(wěn)態(tài)擴(kuò)散系數(shù)，說明其能刺激纖維縮短；

3）通過刺激人中性粒細(xì)胞能夠抑制活性氧的生成，能阻斷淋巴細(xì)胞的CD59內(nèi)吞作用，體內(nèi)外都具有抗血管生成活性；

4）具有中樞神經(jīng)系統(tǒng)（CNS）調(diào)節(jié)活性；

細(xì)胞松弛素J

NBS5857

1）肌動(dòng)蛋白聚合抑制劑，干擾多樣化的細(xì)胞生理過程，比如細(xì)胞運(yùn)動(dòng)、生長、吞噬、脫顆粒和分泌；

2）細(xì)胞松弛素J是細(xì)胞松弛素H的去乙酰化結(jié)構(gòu)類似物，微弱抑制肌動(dòng)蛋白聚合，但能顯著改變有絲分裂紡錘體的微管組織和著絲粒結(jié)構(gòu)；

3）同細(xì)胞松弛素H相似，細(xì)胞松弛素J也能通過刺激人中性粒細(xì)胞來抑制活性氧生成；

 

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