GYY 4137 (H2S Donor) 硫化氫供體  

【溫馨提示】：見(jiàn)我司整理的硫化氫（H2S）熒光探針產(chǎn)品專(zhuān)題—WSP-1/WSP-5/AzMC。 

產(chǎn)品簡(jiǎn)介：

GYY 4137是一種水溶性的、緩慢釋放的硫化氫（H2S）供體，具有血管舒張、抗高血壓活性，以及抗炎效應(yīng)。能夠抑制LPS誘導(dǎo)的促炎介質(zhì)（IL-1β，IL-6，TNF-α，一氧化氮（NO）和PGE2）的釋放，還通過(guò)NF-κB，ATF-2和HSP27依賴的途徑來(lái)提高抗炎趨化因子IL-10的合成。植物內(nèi)能引起氣孔開(kāi)放和減少NO累積。表現(xiàn)出新型的體內(nèi)外抗腫瘤效應(yīng)。通過(guò)P選擇素依賴性的機(jī)制發(fā)揮抗血栓功能。

作用機(jī)制：

GYY 4137是由P.K.Moore等開(kāi)發(fā)的一種緩慢釋放的H₂S供體。具有水溶性，在中性緩沖溶液種通過(guò)水解連續(xù)性釋放H₂S【圖1. GYY4137水解釋放H2S的流程圖】。GYY 4137的H₂S釋放具pH依賴性和溫度依賴性。中性溶液（pH 7.4，37℃），在15min H₂S釋放上升，而在75min達(dá)到平穩(wěn)值。不同于普遍使用的其他H₂S供體，比如硫氫化鈉（NaHS），H₂S的釋放是瞬間爆發(fā)的，5~8s內(nèi)可能就會(huì)檢測(cè)到峰值信號(hào)。

圖1. GYY4137水解釋放H₂S的流程圖

保存條件: 

-20℃干燥保存，至少2年有效。

產(chǎn)品特性：

1）  CAS NO：106740-09-4

2）  化學(xué)名：Morpholin-4-ium (4-methoxyphenyl)-morpholin-4-ylsulfanylidenesulfido-λ5-phosphane

3）  同義名：GYY 4137 morpholine salt；P-(4-Methoxyphenyl)-P-4

-morpholinylphosphinodithioic acid morpholine salt; (p-methoxyphenyl)morpholino

-phosphinodithioic acid;

4）  分子式：C₁₁H₁₆NO₂PS₂.C₄H₉NO

5）  分子量：376.47

6）  純度：≥95%

7）  外觀：白色至淺黃色固體

8）  溶解性：溶于DMSO（15mg/ml）、DMF（15mg/ml）、H₂O（30mg/ml）

產(chǎn)品使用：

1）  儲(chǔ)存液配制：將低溫保存的凍干粉從冰箱取出后置于室溫回溫，之后加入一定量的去離子水配制成一定濃度的母液，比如取5mg粉末，加入664μl去離子水，充分溶解后配制成20mM的母液。根據(jù)單次用量分裝凍存，避免反復(fù)凍融，盡量于2個(gè)月內(nèi)用完。

2）  工作液配制：正式實(shí)驗(yàn)前，根據(jù)實(shí)驗(yàn)需求，稀釋20mM母液到適應(yīng)的工作濃度。當(dāng)將母液加入到中性緩沖液如PBS，或細(xì)胞培養(yǎng)基的時(shí)候，H2S釋放立即開(kāi)始。

【注意：GYY4137凍干粉并不是完全無(wú)菌的，若實(shí)驗(yàn)要求嚴(yán)格無(wú)菌，請(qǐng)用0.2μm濾膜過(guò)濾除菌后再用?！?/span>

使用濃度【來(lái)自文獻(xiàn)，僅做參考】

1）   實(shí)驗(yàn)?zāi)康模貉芯苛蚧瘹涔wGYY4137對(duì)腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)和活力的生理效應(yīng)?！疚墨I(xiàn)來(lái)源：PMID: 21701688】

實(shí)驗(yàn)方法：三種腫瘤細(xì)胞系（MCF-7，MV4–11，HL-60），經(jīng)NaHS（硫化氫供體），GYY4137（硫化氫供體）和ZYJ1122（GYY4137結(jié)構(gòu)類(lèi)似物，不含硫，不可釋放硫化氫）（400μM，800μM）處理5天，用臺(tái)盼藍(lán)染色法進(jìn)行細(xì)胞活力檢測(cè)。另外，三種腫瘤細(xì)胞系（MCF-7，MV4–11，HL-60）經(jīng)幾個(gè)濃度的GYY4137（100-1000μM）處理5天，測(cè)定IC50。

實(shí)驗(yàn)結(jié)果：GYY4137（400μM）明顯降低三種腫瘤細(xì)胞系的增殖，而NaHS和ZYJ1122兩者皆無(wú)活性。GYY4137作用于三種腫瘤細(xì)胞系（MCF-7，MV4–11，HL-60）的IC50分別為337.1±15.4，389.3±16.8，341.8±21.2 μM。

2）   實(shí)驗(yàn)?zāi)康模貉芯苛蚧瘹涔wGYY4137的體內(nèi)抗腫瘤活性?！疚墨I(xiàn)來(lái)源：PMID: 21701688】

實(shí)驗(yàn)方法：體外培養(yǎng)的HL-60和MV4-11細(xì)胞（1×107）皮下注射接種到雌性重癥聯(lián)合免疫缺陷的小鼠內(nèi)。14天后，分別用GYY4137（100，200，300mg/kg/day, i.p.）或生理鹽水（1ml/kg/day, i.p.）處理14天。每天記錄小鼠體重和腫瘤大小。

實(shí)驗(yàn)結(jié)果：GYY4137呈現(xiàn)出劑量關(guān)聯(lián)性的抑制腫瘤生長(zhǎng)。GYY4137（300mg/kg/day）連續(xù)給藥14天明顯降低腫瘤體積為52.5±9.2%（HL-60）和55.3±5.7%（MV4-11）。

3）   實(shí)驗(yàn)?zāi)康模貉芯坎⒋_定H2S對(duì)葉綠素降解的生理效應(yīng)?！疚墨I(xiàn)來(lái)源：PMID: 28572670】

實(shí)驗(yàn)方法：3周齡的落葉漂浮在培養(yǎng)皿內(nèi)，分別含有（i）3ml 0.1mM GYY 4137（H2S供體）；（ii）3ml 0.1mM 亞?；撬幔?span>H2S清除劑）；（iii）3ml 0.1mM GYY 4137+0.1mM 亞?；撬?；

實(shí)驗(yàn)結(jié)果：GYY 4137和NaHS（都是H2S供體）明顯抑制葉綠素?fù)p失，表明H2S引起“持綠”表型。相反，亞牛磺酸完全阻斷GYY 4137和NaHS的效應(yīng)。這些數(shù)據(jù)表明H2S在葉綠素降解中起負(fù)面效應(yīng)。

注意事項(xiàng)：

1.      GYY4137在中性溶液中會(huì)緩慢釋放有毒的硫化氫（H2S）氣體，操作的過(guò)程中需做好防護(hù)措施。

2.      為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

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